PCSK9: Hva du trenger å vite
Du har kanskje hørt om PCSK9-hemmere, og hvordan denne klassen av medisiner kan være neste store gjennombrudd i behandlingen av høyt kolesterol. For å forstå hvordan denne nye medisineringsklassen fungerer, må du først forstå PCSK9-genet.
Les videre for å lære om dette genet, hvordan det påvirker blodkolesterolnivået, og hvordan forskere bruker den informasjonen til å lage nye behandlinger for et altfor vanlig problem.
PCSK9-genet
Vi har alle et gen kalt proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Dette genet påvirker direkte antall LDL-reseptorer i kroppen. LDL-reseptorer hjelper med å regulere mengden LDL-kolesterol som kommer inn i blodet. De fleste LDL-reseptorer finnes på overflaten av leveren.
Visse mutasjoner av PCSK9-genet kan senke antall LDL-reseptorer. Dette kan forårsake en arvelig form for høyt kolesterol, kjent som hyperkolesterolemi. Høyt LDL-kolesterol kan føre til hjerte-og karsykdommer, hjerteinfarkt eller hjerneslag.
Andre mutasjoner av PCSK9-genet kan faktisk redusere LDL-kolesterol ved å øke antall LDL-reseptorer. Personer med lavere LDL-kolesterolnivåer har lavere risiko for å utvikle hjertesykdom og hjerneslag.
Typer av PCSK9 narkotika og hvordan de fungerer
PCSK9-medikamenter undertrykker PCSK9-enzymet uttrykt av genet. Det er derfor de kalles PCSK9-hemmere.
I august 2015 godkjente Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha), en PCSK9-hemmere fra Amgen. I kliniske studier reduserte personer som tok evolocumab i ett år sitt LDL-kolesterol med ca. 60 prosent sammenlignet med kontrollgruppen. Ett år senere hadde litt over 2 prosent av de som var i standardterapikruppen en stor hjerterelatert hendelse sammenlignet med like under 1 prosent av dem som tok evolocumab.
I juli 2015 godkjente FDA alirocumab (Praluent). En nylig klinisk studie hadde tilsvarende suksess ved å senke LDL-kolesterolet. Bare 1,7 prosent av pasientene opplevde en type hjerterelatert hendelse under 78 ukers forsøk.
Bivirkninger og risiko
Alle medisiner har potensial for bivirkninger. Bivirkninger ble rapportert hos 69 prosent av pasientene som tok evolocumab i kliniske studier. Injeksjonsstedet hevelse eller utslett, lemmer smerte og tretthet var noen av de rapporterte bivirkningene. Mindre enn 1 prosent rapporterte mental forvirring, problemer med å fokusere, eller andre nevrokognitive problemer.
I alirocumab-studiene ble bivirkninger rapportert hos 81 prosent av deltakerne som tok stoffet. Disse inkluderte reaksjoner på injeksjonsstedet, muskelsmerter og øyerelaterte hendelser. Litt mer enn 1 prosent av deltakerne rapporterte nevokognitive bivirkninger. Disse inkluderte minneverdighet og forvirring.
Langtidseffekter og risiko er ikke kjent ennå.
PCSK9 narkotika og statiner: hvordan de sammenligner
Både PCSK9-hemmere og statiner har vist seg å være effektive ved å senke LDL-kolesterol.
Statins arbeider ved å blokkere HMG-CoA reduktase. Det er et enzym som lever bruker til å lage kolesterol. Statiner hjelper også kroppen din å reabsorbere oppbygget kolesterolinntak fra arteriene dine. De fleste kan ta statiner uten problemer, men noen mennesker kan ikke tolerere bivirkninger som fordøyelsesproblemer og muskelsmerter. Statiner har eksistert lenge, så legen din kan gi deg informasjon om hvordan de fungerer på lang sikt. De er tilgjengelige i merkenavn og generiske tabletter og har blitt ganske rimelige.
PCSK9-hemmere kan gi et annet behandlingsalternativ for personer som har høyt LDL-kolesterol, har høy risiko for hjerte-og karsykdommer, og kan ikke tolerere statiner. Disse nyere stoffene krever injeksjoner hver 2. til 4. uke. Vi har ennå ikke nok informasjon til å vite hvordan PCSK9-hemmere reduserer kardiovaskulære hendelser over tid.
Hvordan påvirker dette behandlingen av høyt kolesterol?
Ifølge amerikanske sentre for sykdomskontroll og forebygging har 73,5 millioner voksne i USA høyt LDL-kolesterol. Statiner er for tiden den første linjene terapi for de som ikke kan kontrollere sitt kolesterol gjennom kosthold og mosjon.
PCSK9-hemmere kan bli en levedyktig alternativ behandling for personer som ikke kan ta statiner.
Fortsett å lese: Kolesterolkontroll: PCSK9 Inhibitor vs Statins
